2011年06月23日

京大など、花粉症・アレルギーの発症因子の立体構造を世界初解明

【カテゴリー】：新製品/新技術 【関連企業・団体】：科学技術振興機構

科学技術振興機構（JST）は23日、京都大学大学院の岩田想教授をはじめとする九州大学、米国スクリプス研究所の共同研究グループが、花粉症の薬の標的である「ヒスタミンH1受容体（H1R）」の立体構造をX線結晶構造解析によって世界で初めて解明することに成功したと発表した。副作用を抑えた治療薬の探索・設計が可能になった。 花粉症やアレルギー症状は、花粉などの刺激で体内にあるヒスタミンなどの炎症物質が飛び出し、それが膜たんぱく質に結合することで引き起こされる。抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンが受容体H1Rに結合するのをブロックすることで症状を抑制する。 しかし、抗ヒスタミン薬は、H1R以外の受容体にも結合しやすいため、不整脈などの副作用を引き起こす場合がある。そのため、副作用を抑えたより効果的な抗ヒスタミン薬の開発に向けて、H1Rの立体構造の解明が待たれていた。 今回の共同研究では、H1Rの立体構造を世界で初めて明らかにするとともに、H1Rと抗ヒスタミン薬の複合体の立体構造から、抗ヒスタミン薬の結合様式や、H1Rに特有なアミノ酸に囲まれた薬剤結合部位の存在も明らかにした。 分子レベルで薬の標的の「形」が明らかになったことで、今後、その立体構造情報をもとに、より効果的で副作用の少ない花粉症・アレルギー疾患の治療薬の探索・設計が可能になると期待される。