2015年04月16日
東大院、医薬品・ファイン製品の新製法を開発
【カテゴリー】:新製品/新技術
【関連企業・団体】:科学技術振興機構

科学技術振興機構(JST)は16日、東京大学大学院の小林修教授らの研究グループが、「フロー精密合成」という新しい概念により、医薬品有効成分であるR-ロリプラム(神経科学で重要な薬理活性を示す化合物)を高収率、高選択収率で合成することに成功したと発表した。

同研究グループは、高活性な固定化触媒(不均一系触媒)を開発し、これを用いた多段階連続流通法によって、原料を複数種類の筒状の容器(カラム)に連続的に通過させるだけで8段階の化学反応が効率よく進行し、R-ロリプラムが簡便、効率的に合成できることを示した。

現在の医薬品の有効成分や化成品、農薬などの化学製品は、全ての原料等を反応釜に投入して、物質の反応がすべて終了した後に生成物を抽出するバッチ反応法を繰り返して合成する。このため、余分なエネルギーや労力を必要とし、さらには廃棄物が多量に排出されるという問題点があった。

今回開発した手法は、中間体の単離や精製などが一切不要で、R-ロリプラムの合成も簡単にできるほか、物質の反応に必要なエネルギーもバッチ反応法に比べて低いこと、触媒と生成物の分離操作が不要という特徴がある。

この合成手法は、他のガンマアミノ酪酸誘導体の合成や医薬品に限らず、香料や農薬、機能性材料など幅広くファインケミカルの製造にも応用可能である。この成果は、「フロー精密合成」という新しい概念を実現したものであり、今後、基盤技術として発展させることにより、化学・製薬産業の国際的競争力強化、周辺産業の活性化につながるものと期待される。
この研究成果は、イギリスの科学誌「Nature」4月16日号に掲載される。