2024年02月22日

東北大、反応性低いカルボン酸を簡便結合

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東北大学大学院 生命科学研究科の佐々木誠教授らの研究グループは22日、反応性の低い窒素求核剤とカルボン酸をワンポットで簡便に結合させる新規のアミド結合形成反応（DMAPO）で、インダゾールとカルボン酸の化学選択的ワンポットアミド形成反応を実現したと発表した。 　アミドは、生体分子や天然有機化合物、医薬品などに普遍的に存在する極めて重要な化学結合。そのためアミド結合形成のための方法はこれまで数多く開発されてきたが、インダゾールとカルボン酸とのワンポット縮合反応による直接的なアミド結合形成反応は、これまで報告例がなかった。この反応で合成できる生成物の中には、医薬品候補として期待されている有用な化合物群が知られている。今後、創薬化学研究がさらに進むと期待できる。 　同研究成果は有機化学専門誌「 European Journal of Organic Chemistry 」（2月14日付）にオンライン掲載された。 ＜用語の解説＞　 ◆カルボン酸のワンポットアミド形成反応　： ワンポットとは、複数の反応を一つの反応容器で行うこと。効率性の観点から望ましい方法である。カルボン酸とアミンからワンポットでアミド結合を形成するには、カルボジ イミドやウロニウム系の強力な縮合剤を用いるのが定法である。 　 　ニュースリリース 　https://www.tohoku.ac.jp/japanese/newimg/pressimg/tohokuuniv-press20240220_01_Indazoles.pdf